Farmaci comuni: profilo idromorfonico

A cosa serve l'idromorfone?

L'idromorfone è un derivato semisintetico della morfina che può essere utilizzato per il dolore da grave a molto grave, come quello post-operatorio o in caso di cancro. Questo oppioide ha un effetto analgesico circa 7,5 volte superiore a quello della morfina ed è disponibile sotto forma di compresse a rilascio prolungato, capsule rigide a rilascio prolungato e non prolungato, nonché soluzioni iniettabili e per infusione.

L'idromorfone è un agonista dei recettori μ-oppioidi. Il principio attivo inibisce la trasmissione dei segnali del dolore a livello del midollo spinale e del cervello attraverso vari meccanismi. Ad esempio, neurotrasmettitori meno eccitatori come il glutammato e la sostanza P vengono rilasciati dalle terminazioni presinaptiche delle fibre del dolore che salgono al cervello. Dal cervello verso il midollo spinale, l'oppioide attiva vie nervose discendenti, inibendo il dolore. Oltre al suo effetto analgesico, l'idromorfone ha un effetto sedativo e ansiolitico e sopprime la tosse a livello centrale.

Come viene dosato l'idromorfone?

La dose dipende dalla forma farmaceutica, dall'intensità del dolore e dal precedente uso di oppioidi da parte del paziente. Per adulti e bambini dai 12 anni in su, la dose abituale per la somministrazione orale a rilascio immediato è di 1,3-2,6 mg di idromorfone cloridrato ogni quattro ore. Per la terapia a lungo termine, le compresse o le capsule a rilascio ritardato vengono solitamente iniziate con una dose di 4 mg ogni 12 ore o di 4-8 mg ogni 24 ore. Un'iniezione sottocutanea di solito inizia con 1,0-2,0 mg di idromorfone cloridrato ogni tre-quattro ore. Per la somministrazione endovenosa, la dose è di 1,0-1,5 mg allo stesso intervallo di tempo. L'iniezione deve essere somministrata lentamente nell'arco di due-tre minuti. La dose di mantenimento per la somministrazione parenterale e per i pazienti non abituati agli oppioidi è in genere di 0,15-0,45 mg/h. Per gli adulti e i bambini dai dodici anni in su che pesano meno di 50 kg, si raccomandano dosi più basse (dose iniziale: 0,015 mg per kg di peso corporeo (PC) ogni tre o quattro ore, dose di mantenimento: 0,005 mg/kg PC/h).

Durante la terapia a lungo termine, la dose può essere aumentata lentamente ogni due o tre giorni fino a ottenere un adeguato sollievo dal dolore.

Cosa bisogna considerare quando si interrompe il trattamento?

L'interruzione brusca del trattamento può causare sintomi di astinenza. Per evitarlo, si raccomanda di dimezzare la dose di idromorfone a giorni alterni fino a quando non è possibile interrompere il trattamento. Se si verificano sintomi di astinenza, la dose deve essere aumentata leggermente fino alla loro scomparsa. Successivamente, la dose può essere ridotta a intervalli più lunghi oppure è possibile cambiare oppioide.

Quali effetti collaterali possono verificarsi?

Come altri analgesici oppioidi, l'idromorfone può causare nausea, vomito e stitichezza, nonché restringimento delle pupille, ritenzione urinaria, vertigini, affaticamento e depressione respiratoria. Altri effetti avversi includono bradicardia, ipotensione, euforia e allucinazioni. L'idromorfone può creare dipendenza. È necessario adottare misure preventive per prevenire effetti collaterali comuni come la stitichezza.

Quali interazioni devono essere considerate?

L'idromorfone ha un effetto deprimente sul SNC. L'effetto sedativo è additivo se combinato con altri farmaci con questa proprietà. Questi includono tranquillanti, anestetici come i barbiturici, ipnotici e sedativi come le benzodiazepine, nonché neurolettici, antidepressivi e antistaminici _H1 . Anche altri oppioidi e l'alcol aumentano la depressione del sistema nervoso centrale. L'uso concomitante di idromorfone e MAO-inibitori è controindicato, anche per 14 giorni dopo la sospensione del MAO-inibitore.

Quali sono le controindicazioni?

Le controindicazioni assolute includono depressione respiratoria significativa, broncopneumopatia cronica ostruttiva grave e asma bronchiale grave. Lo stesso vale per la terapia concomitante o per una durata inferiore a 14 giorni con MAO-inibitori, cuore polmonare, addome acuto, ostruzione intestinale e coma. L'elenco delle controindicazioni relative è più lungo. Include, ad esempio, grave insufficienza renale o epatica, apnea notturna, condizioni associate a ridotta riserva respiratoria, abuso di alcol, droghe e farmaci e malattie infiammatorie intestinali.

Cosa devono considerare le donne incinte e che allattano?

L'uso di idromorfone durante la gravidanza e il parto non è raccomandato. Il principio attivo può ridurre la contrattilità uterina e favorire la depressione respiratoria nel neonato. L'uso prolungato durante la gravidanza può causare sintomi di astinenza nel neonato. L'oppioide passa nel latte materno in piccole quantità. Embryotox , il Centro di Consulenza per la Tossicologia Embrionale dell'Ospedale Charité di Berlino, afferma: "Come tutti gli analgesici oppioidi, l'idromorfone deve essere utilizzato solo per brevi periodi durante l'allattamento e sotto attenta osservazione del neonato". Le dosi singole non richiedono pertanto alcuna restrizione dell'allattamento. Tuttavia, a causa del potenziale rischio di depressione respiratoria, si consiglia particolare cautela per i neonati allattati al seno soggetti ad apnea e per i neonati e i prematuri.

E la tua capacità di guidare?

L'idromorfone può influire moderatamente sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari, in particolare all'inizio del trattamento, dopo un aumento della dose o dopo un cambio di oppioide. L'associazione con alcol o altri deprimenti del SNC aumenta la probabilità di compromissione della capacità di guida. Tuttavia, i pazienti che sono stabili con una determinata dose potrebbero non essere necessariamente compromessi e dovrebbero consultare il proprio medico.